TERAPIA di BIOMODULAZIONE ORMONALE con ORMONI SARM e PEPTIDI

  


SARMS: gli ormoni intelligenti alleati della forma fisica

Cosa sono I SARMS?


I SARMS (SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS) sono  molecole dette modulatori selettivi del recettore degli androgeni ovvero che si legano in modo selettivo sui recettori del testosterone mimandone gli effetti solo sugli organi interessati come muscoli,ossa,tendini ed articolazioni ed essendo quindi  privi di effetti di stimolo su altri organi bersaglio come apparato cardiovascolare,seno e prostata e quindi risultano essere privi di quegli effetti collaterali dovuti ad un’eccessiva stimolazione di questi organi che si possono osservare quando vengono somministrati il testosterone o altri steroidi ad ampio bersaglio d’azione(cancro al seno e prostata ad esempio).In sostanza potremmo definire i SARM come molecole non steroidee che esercitano gli effetti positivi di tipo anabolico del testosterone solo in alcuni organi e quindi si potrebbero definire ormoni intelligenti ad azione mirata e distrettuale.I SARM altresi’non eserciterebbero i tipici effetti virilizzanti del testosterone(voce rauca,crescita di peli in posti indesiderati,acne e caduta dei capelli) e quindi possono essere utilizzati anche nelle donne  con problematiche che ne giustificano l’utilizzo.D’altra parte, anche la conversione in estrogeni indotta per azione dell’enzima aromatasi e che e’ tipica nella terapia sostitutiva con testosterone, sarebbe molto modesta e quindi il manifestarsi di tutte le conseguenze negative  della dominanza estrogenica indesiderata specie dagli uomini(ginecomastia,aumento adipe addominale,ritenzione idrica).
Queste molecole che possono essere associate o alternate agli ormoni bioidentici ed ai peptidi,  sono considerate  come una nuova classe di farmaci che promuovono l’anabolismo e la rigenerazione e riparazione di molti tessuti affetti da patologie correlate all’invecchiamento come la sarcopenia,l’artrosi,l’osteopenia e l’osteoporosi ma si possono utilizzare  anche nei soggetti piu giovani e sportivi con la finalita’ di migliorare la forma fisica e la composizione corporea.

INDICAZIONI CLINICHE
  • Osteopenia ed osteoporosi nelle donne e negli uomini nel periodo della menopausa ed andropausa come alternativa alle terapie tradizionali e nei casi in cui ci sono controindicazioni all’uso degli alendronati(problematiche odontoiatriche) e degli ormoni(storia o familiarita’di cancro al seno o prostata).
  • Sarcopenia ovvero perdita di massa e forza muscolare correlata al processo di invecchiamento. Invecchiando, perdiamo la massa muscolare scheletrica a causa della perdita dei muscoli di tipo 2. Tale processo aumenta i rischi di cadute, fratture, limitazione della mobilità, disabilità fisica. La nostra qualità della vita ne risentirà decisamente. Alcune malattie croniche, come la malattia renale allo stadio terminale, la malattia polmonare ostruttiva e l'insufficienza cardiaca sono aggravate dalla perdita di massa muscolare.La sarcopenia attraverso l’attivazione del processo di infiammazione a basso grado di intensita’(inflammaging)specie quando si associa ad aumento del grasso viscerale(obesita’sarcopenica) favorira’o aggravera’ altresi’tutte le malattie correlate al processo di invecchiamento come malattie cardiometaboliche,la demenza ,l’osteoporosi ed il cancro.Per questo motivo il mantenimento di un’adeguata massa muscolare associata a bassi livelli di massa grassa, e’ una delle strategie basilari nell’ambito di un programma di medicina antiaging.
  • Nei processi artrosici e nelle tendinopatie.
  • Negli sportivi e non con il goal di accellerare i tempi di recupero dagli infortuni e di recuperare la perdita di massa muscolare causata dalla mancanza di attivita’ fisica.
  • Nelle diete dimagranti con il fine di evitare la perdita di massa muscolare che spesso si osserva in molti regimi dimagranti specie se a basso contenuto proteico e nei soggetti piu’ sedentari.Alcuni sarm come l’ostarina,l’andarina ed il Ligandrol possono altresi essere di aiuto nella perdita di massa grassa in questi pazienti o in tutti coloro specie se sportivi che hanno l’obiettivo di effettuare una ricomposizione corporea ovvero di perdere massa grassa e di mantenere o acquistare massa muscolare.
  • Nei pazienti che seguono regimi alimentari a basso contenuto calorico e proteico tipo diete mima digiuno,digiuno intermittente o cronofasting a fini antiaging,con lo scopo di prevenire la perdita di massa muscolare.
Ed ecco una lista dei SARMS piu’utilizzati in medicina.

OSTARINA

L’ Ostarina o MK-2866 (noto anche come enobosarm) influenza direttamente l'attività anabolica senza sovraccaricare il corpo con quantità eccessive di ormoni. Infatti, agisce stimolando i recettori degli androgeni mimando gli effetti testosterone solo in alcuni tessuti bersaglio (muscoli,ossa ed articolazioni); differisce dagli steroidi perché si converte modestamente in estrogeni e non presenta azione androgenizzante. Di conseguenza, presenta meno effetti collaterali rispetto agli steroidi tradizionali e puo’ essere assunto dalle donne.

Come funziona l’Ostarina?
Come tutti  i SARM e’ in grado di stimolare i processi anabolici a livello muscolare ed osseo aumentando la massa e la forza muscolare e la densita’ossea. La maggior parte degli studi sull’ostarina sono stati effettuati nella cura e prevenzione dell’osteoporosi,della sarcopenia e della cachessia associata a malattie croniche attraverso i seguenti meccanismi:
  • Attiva le cellule staminali muscolari (cellule satelliti) che aiutano a rimodellare, riparare e rigenerare i muscoli.
  • Stimola le cellule dei tessuti connettivi (favorendo il recupero da lesioni muscolari).
  • Aumentare l'attività dell'IGF-1 (gene del fattore di crescita simile all'insulina 1) che può aiutare ad aumentare la crescita e la forza muscolare e la densita’ossea
  • Stimola gli osteoblasti e la loro attivita’anabolica a livello osseo.
  • Primo studio : in uno studio di fase II, è stato dimostrato statisticamente che l’ostarina e’ in grado di migliorare la massa muscolare magra e le performances motorie nei soggetti partecipanti  di entrambi i sessi.
  • Secondo studio: in una sperimentazione clinica su 120 anziani sani a cui sono stati somministrati  3 mg di Ostarina al giorno (per 12 settimane), si e’ osservato un aumento della massa e della forza muscolare.
  • Terzo Studio : in questa sperimentazione e’stata  valutata l’azione di questo SARM nel prevenire la perdita di massa muscolare nei pazienti con cancro; quando l’ Ostarina è stata somministrata a 159 pazienti con cancro ed  affetti da cachessia (ovvero che avevano  perso molta massa muscolare), si sono manifestati incrementi di 4/6 kg dopo aver assunto 1 mg al giorno  del sarm per 4 mesi.
  • In altri studi l’ostarine ha evidenziato la sua capacita’ di migliorare la massa ossea in pazienti in menopausa ed andropausa ed in particolare nelle pazienti che non potevano assumere altre terapie ormonali. L'aumento della forza e  della massa muscolare nei pazienti osteopenici che assumono l’ostarina, puo’ aiutare nella terapia di questa patologia rendendole piu’ attive ed energiche e piu propense a fare attivita’ fisica.

Altre azioni benefiche dell’ostarina
Questo SARM,migliorando il profilo lipidico ed aumentando la sensibilita’ insulinica, svolgerebbe un ruolo protettivo nei confronti delle malattie cardiometaboliche,diabete e sindrome metabolica cosi’comuni nel periodo della menopausa, candidandosi anche per questi effetti come cura ormonale sostitutiva con un miglior rapporto beneficio/rischio rispetto alle cure tradizionali.

Utilizzo dell’ostarina negli sportivi
Puo’essere utilizzata in questi casi con le seguenti attivita’:
  1. Favorire il mantenimento(negli sportivi che svolgono attivita’ aerobiche intense e costanti che favoriscono la perdita di massa muscolare) e la crescita muscolare(negli sportivi che praticano body buiding).L’ostarine puo’altresi essere di aiuto a ridurre il grasso corporeo favorendo il processo di ricomposizione corporea senza quei fenomeni di ritenzione idrica,di aumento del grasso sottocutaneo e di ginecomastia che sono comuni quando si usano molecole steridee che aromatizzano in estrogeni,quindi la crescita della massa muscolare appare reale e ben definita.
  2. Recupero muscolare :ovvero la capacita’ ed i tempi di recupero tra un ciclo di esercizi e l’altro.
  3. Migliorare l’efficienza muscolare e la risposta al training.
  4. Favorire le funzioni articolari  e tendinee - le sue proprietà di proteggere articolazioni, tendini e tessuti ossei - hanno reso questo SARM particolarmente popolare tra gli atleti.
  5. Recupero dagli infortuni: grazie ai suioi effetti anabolici e di stimolo dei tessuti connettivi,muscolari ed ossei,favorisce i processi riparativi tessutali post infortunio,accorciando i tempi di recupero post infortunio ed ottimizzandone la guarigione.
Effetti Collaterali
Gli effetti collaterali di Ostarine sono molto limitati, rispetto ad altri farmaci,non presenta effetti androgenizzanti  come il testosterone ed altri steroidi presentando una ridottissima conversione in estrogeni.La sua selettivita’di azione ne evita effetti negativi e pericolosi su tessuto mammario e prostata. L'unico effetto collaterale che si può verificare con l’ Ostarina è un leggero arresto del testosterone se si usa il SARM per cicli più lunghi.Per tale motivo si suggeriscono cicli di 2 mesi come monoterapia o associato ad altri SARM o ormoni bioidentici seguito da 2 mesi di pausa.

LGD(4033) o LIGANDROL
L’ LGD è anch’esso un modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM); in primo luogo, questo farmaco è stato creato per trattare alcune problematiche  correlate al cancro ed alle malattie croniche  come la perdita della forza e massa muscolare(sarcopenia), la cachessia, nonché l’osteopenia e l'osteoporosi. Viene anche usato per trattare l'atrofia muscolare legata all'età. Questo agente anabolizzante selettivo dei tessuti si concentra sulla costruzione della massa muscolare e sul rafforzamento delle ossa, senza effetti collaterali negativi su prostata, pelle e capelli.L’ LGD-4033, chiamato anche Ligandrol o VK5211, è stato scoperto da una società chiamata Ligand Pharmaceuticals ed è attualmente ancora in fase di sviluppo.Migliora la crescita della massa muscolare magra e la densita’ ossea legandosi ai recettori degli androgeni del muscolo e del tessuto osseo,senza fissarsi ad altri recettori,(meccanismo comune ad altri farmaci della stessa classe), nonche’presentare effetti estrogenizzanti e mascolinizzanti.
"I risultati emersi in vari studi in animali e umani  sull’efficacia e tollerabilita’ dell’LGD, hanno dimostrato effetti anabolizzanti promettenti sulla massa ossea e muscolare"
Si ritiene che LGD-4033 produca gli stessi effetti anabolici del testosterone con una maggiore sicurezza e  tollerabilità  a causa dei meccanismi di azione selettivi sui tessuti bersaglio.
In uno studio condotto su 76 uomini sani (21-50 anni), l’ LGD è stato ben tollerato e la massa corporea magra è aumentata con una dose dipendente fino a 1,5 kg in 3 settimane.Le modeste anomalie nei livelli di testosterone e del profilo lipidico  sono tornate ai livelli  basali dopo l'interruzione del trattamento. La conclusione di questo studio è stata che l’ LGD è farmaco  sicuro, ha  un profilo farmacocinetico favorevole e aumenta la forza e la massa  magra in modo significativo durante un periodo di cura  di 3 settimane, senza alterare l'antigene specifico della prostata(PSA).

QUALI SONO LE AZIONI POSITIVE E GLI EFFETTI INDESIDERATI DELL’ LGD-4033?
Il più grande effetto dell’ LGD-4033 è l'aumento della massa corporea magra, della forza muscolare, delle prestazioni ed i tempi di recupero. Gli studi mostrano che il farmaco e’ ben tollerato e che  non ci sono  effetti collaterali rilevanti durante il suo utilizzo.

Benefici:
  • Miglioramento della massa corporea magra (LBM)
  • Miglioramento  della forza muscolare e della performance motoria
  • Miglioramento dei tempi di recupero tra un esercizio all’altro
  • Miglioramento della massa ossea
  • Migliorare la qualità della vita (QOL)
  • I livelli ormonali di testosterone lievemente soppressi dall’uso del SARM, tornano ai livelli  base dopo la sua sospensione

Effetti collaterali:
  • Soppressione della produzione naturale di testosterone (dose dipendente)
  • Lieve ritenzione idrica
  • Di seguito uno studio che ne ha messo in evidenza un buon livello di sicurezza e di tollerabilita’.La cura con LGD va fatta a cicli di 2 mesi con 2 di pausa e puo’ essere associata con altri sarm,peptidi ed ormoni bioidentici.

 


Differenze tra LGD-4033 e Ostarine
  • LGD-4033 ha un'emivita di 24-26 ore mentre Ostarine ha un'emivita di 20-24 ore.
  • L’ Uso di  Ostarina può portare ad una leggero aumento nei livelli di estrogeni, mentre l'utilizzo di Ligandrol può causare una lieve riduzione dei livelli della globulina veicolante gli ormoni sessuali(SHBG) e di testosterone.
  • L’ Ostarina svolge un’azione minimamente soppressiva mentre l’ LGD-4033  ne esercita una  relativamente più soppressiva sull’asse ipotalamico-ipofisario e quindi sulla produzione endogena di testosterone.
  • L’ LGD-4033 è più adatto nelle situazioni in cui e’ necessario incrementare maggiormente la massa muscolare avendo un maggiore effetto anabolico, come nei body builders agonisti o nei soggetti sarcopenici o cachettici in cui risulta vitale la ricostruzione di importanti quantita’di massa muscolare; l’MK-2866 o ostarina  è ideale per cicli in cui e’ necessario perdere massa grassa mantenendo o senza aumentare di troppo la muscolare ed in particolare nei soggetti che si sottopongono a regimi dimagranti con il fine di perdere massa grassa senza intaccare la magra; infatti,la perdita di massa muscolare comportebbe un abbassamento del metabolismo con effetto jojo alla ripresa di un normale regime nutrizionale.Anche i body buiders principianti che si sottopongono a cicli leggeri per la crescita di massa muscolare o gli sportivi che effettuano attivita’ aerobiche estreme che favoriscono la perdita di massa muscolare, possono beneficiare dei discreti effetti anabolici dell’ostarina.

RAD140

RAD140, noto anche come Testolone, è un SARM inizialmente formulato dalla Radius Pharmaceuticals nel 2010.

È stato realizzato con lo scopo principale di combattere la perdita muscolare e l'indebolimento della densità ossea che si verificano principalmente nei pazienti con carcinoma mammario.
Non sono ancora stati condotti studi sull'uomo con il Rad-140. Finora sono stati condotti solo studi sugli animali. Uno studio del 2010 condotto su ratti e scimmie ha mostrato risultati positivi con le seguenti conclusioni:
“Tutto sommato, RAD140 ha tutti i tratti distintivi di un SARM. È selettivo in termini di legame recettoriale,poiché stimola la crescita del tessuto muscolare senza influenzare prostata e tessuto mammario. In particolare sulla prostata e sulle vescicole seminali sembra parzialmente antagonizzare la stimolazione di questi tessuti indotta dal testosterone. Il RAD140 ha un'eccellente farmacocinetica ed è un potente anabolizzante anche nei primati non umani. Riteniamo che il profilo clinico complessivo del RAD140 sia molto buono e che il composto ha superato gli studi di tossicita’ sia nei ratti che nelle scimmie. "

EFFETTI
Sono sovrapponibili a quelli dell’LGD anche se rispetto a questo, esercita un minor effetto sulla crescita della massa muscolare con un migliore azione sulla sua definizione e perdita di grasso sottocutaneo,nonche’ sulla forza muscolare e la performance motoria:
  • Induce un significativo  aumento della forza e  della massa muscolare.
  • Facilita la perdita di grasso attraverso una maggiore ossidazione del grasso, ovvero la conversione del grasso in energia.
  • Aumento della vascolarizzazione.
  • Gli atleti hanno riportato un aumento della forza fisica, della velocità e della resistenza durante le sessioni fisiche ad alta intensità.
  • Migliora la densita’ ossea
  • Ottimizza il senso di benessere.
S4 o ANDARINA
L’Andarina o S4 è stata messa a punto dai laboratori GTX nell'ambito del loro programma di ricerca sui SARMS per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna. L'S4 è stato così efficace nell’impedire il legame del diidrotestosterone ai recettori degli androgeni, che per un certo periodo è stato considerato un'alternativa  sicura  alla finasteride e priva  di effetti collaterali per il trattamento dell'Ipertrofia prostatica.

EFFETTI

L’Andarina è uno dei SARMS più versatili e multitasking da utilizzare. Essendo un agonista selettivo del recettore degli androgeni,pur non essendo tra i SARM piu’ potenti,l’ S4 mostra  una notevole efficacia nel promuovere l’ aumento della massa muscolare , favorire la lipolisi e aumentare la forza muscolare anche quando non ci si allena.Gli effetti positivi sulla riduzione della massa grassa e sulla ritenzione idrica, sarebbero sostenuti altresi’dal fatto che non si trasforma in estrogeni.Grazie a queste sue azioni integrate e sull’aumento della vascolarizzazione,l’S4 promuove il tono muscolare rendendo i muscoli altresi’piu’ compatti,definiti e visibili,ottimizzando la composizione corporea e garantendo altresi’un miglior effetto cosmetico.


TERAPIA con I PEPTIDI: un mondo di proteine per un Invecchiamento di Successo

I peptidi sono proteine ​​costituite da meno di 50 aminoacidi e ne sono state scoperte migliaia. Molti di queste molecole si trovano naturalmente nel nostro corpo in cui regolano molteplici funzioni corporee a livello cellulare. Controllano il ritmo sonno-veglia, promuovono l’elasticita’della pelle, la libido,la memoria, nonche’ la salute di tutti gli apparati attraverso diversi meccanismi: aiutano a modulare  l'infiammazione e lo stress ossidativo, promuovono la lunghezza dei telomeri, aiutano i processi di riparazione del DNA specie a livello delle cellule staminali,favorendo i processi rigenerativi cellulari e tessutali. Molti di loro ed i loro meccanismi d’azione sono ancora oggetto di ricerca. Per altri esiste già una solida storia di studi sia sugli animali che sull'uomo.
I peptidi  possono essere ampiamente classificati nelle seguenti categorie:
  1. Peptidi che ottimizzano la composizione corporea favorendo la crescita muscolare e la perdita di grasso corporeo: HGH, MGF, CJC 1295AOD9604, Ipamolelin,Tesamorelin, HGH Fragment, FTPP Adipotide, GHRP e altri.
  2. Peptidi che favoriscono il recupero dagli infortuni ossei, muscolari,dei legamenti e delle articolazioni: Thymosina Beta 4 (TB-500), BPC-157.
  3. Peptidi che agiscono sulle funzioni cerebrali e sulla memoria: Selank, Semax, P21, DSIP.
  4. Peptidi ad azione Anti Aging  e Rigenerativa: Epitalamina, Timomodulina,GDF11,GHK-CU,Ossitocina.
  5. Peptidi che promuovono l’elesticita’ e la salute della pelle: Melatonan-II, GHK-CU.
  6. Peptidi che promuovono la sessualita’: ossitocina, PT-141
In particolare il mio interesse è stato attrattoo dai peptidi che svolgerebbero importanti  effetti antiaging e di rigenerazione cellulare che passo ad analizzare.

Epitalamina: il peptide della longevita’
La ghiandola pineale è una piccola ghiandola endocrina situata in prossimita’del centro del cervello e ha la forma di una pigna, da cui il nome.Strutturalmente la ghiandola pineale è composta principalmente da pinealociti, le cellule che producono  diversi peptidi tra cui la melatonina.Questa ghiandola è un importante sistema bioregolatorio del corpo che attraverso la produzione di  melatonina e  di altri peptidi esercita il ruolo di controllare i nostri orologi biologici, i nostri cicli di sonno- veglia nonche’di regolare i ritmi ormonali e del sistema immunitario.
Molti  studi  dimostrano che oltre alla melatonina esiste un peptide prodotto dalla ghiandola pineale chiamato epitalamina che ha  una grande influenza positiva  sulla salute del corpo e sul processo di invecchiamento.
Questo peptide sintetizzato in laboratorio,controlla le funzione cellulari inducendo la produzione della telomerasi enzima che mantiene la lunghezza  dei telomeri,nonche’ svolgerebbe profondi effetti antiossidanti e di regolazione dei ritmi circadiani attraverso l’induzione della sintesi di melatonina.
I telomeri sono parti di DNA posti nell’area terminale dei cromosomi  che li rivestono come un cappuccio protettivo;infatti impediscono ai cromosomi di fondersi l'uno con l'altro e lI proteggono dal deterioramento.
Quando le cellule si dividono, ad ogni divisione parte del cappuccio del telomero viene perso fino ad esaurirsi. La cellula non può più riprodursi perché il telomero è troppo corto. La cellula entra in uno stato di senescenza: non si replica piu’,acquisendo la capacita’ di produrre molecole infiammatorie  che promuovono l’aging. Pertanto, i telomeri corti sono collegati all'invecchiamento cellulare. I giovani producono una quantità relativamente elevata di telomerasi e telomeri più lunghi. Più sono lunghi i filamenti di telomero, migliore è la salute nonche’ le capacita’ replicative cellulari. Tuttavia, con l'avanzare dell'età, la produzione di telomerasi diminuisce e di conseguenza la replicazione cellulare e di conseguenza si osserva il declino della salute. Questa è una delle ragioni per cui le persone invecchiano.
Numerosi studi hanno dimostrato l'importanza della produzione di telomerasi e del ringiovanimento dei telomeri nella lotta contro le patologie dell'invecchiamento. In uno di questi studi condotto su 913 coppie di gemelli, il gemello con una più forte produzione di telomerasi sembrava più giovane e aveva una salute migliore rispetto alla sua controparte gemella. In un altro studio su 38 persone che avevano 100 anni o più, i partecipanti più sani avevano i telomeri più forti e più lunghi.
Poiché è stato dimostrato che l’epitalamina aumenta la produzione di telomerasi che a sua volta rafforza e allunga i telomeri, ciò vuol dire che questo peptide può svolgere un ruolo vitale nel ridurre il processo di invecchiamento e prolungare così la longevità umana.
La maggior parte delle ricerche su l’Epitalamina,sia su animali da laboratorio che sull’uomo,  è stata condotta in Russia in particolare dall’Istituto di gerontologia dell’Universita’di San Pietroburgo.

Epitalamina: effetti positivi
Come risultato dell'effetto degli epitalamina sulla produzione di telomerasi, i benefici sono unici e di vasta portata. I vantaggi dell’epitalamina includono:
  • Aumento della aspettativa della vita umana di un 20-40%
  • Significativo aumento dei livelli di energia
  • Promozione di un sonno più profondo
  • Ritardo e prevenzione delle malattie legate all'età come cancro, malattie cardiovascolari e demenza
  • Miglioramento della salute e dell'aspetto della pelle
  • Mantenimento della massa muscolare e prevenzione della Sarcopenia.
  • Miglioramento della rigidita’ articolare

Timomodulina: un antitodo contro l’immunosenescenza
Questa molecola immunomodulatrice viene prodotta naturalmente dal timo. Il timo è un organo linfoide specializzato. È fondamentale per lo sviluppo di cellule T attive elemento chiave di un sistema immunitario ben funzionante. La timomodulina è un peptide endogeno coinvolto nella regolazione del sistema immunitario: stimola l'immunità cellulo-mediata, migliora la fagocitosi e i processi di rigenerazione ed ematopoiesi.
L'attività ridotta o mancante del timo nella vecchiaia è associata ad una maggiore suscettibilità alle infezioni e allo sviluppo del cancro. Gli immunomodulatori timici sembrano avere il potenziale di ripristinare l'integrità dell'attività timica nel timo. In questo modo le risposte immunitarie alle infezioni sono ottimizzate.Questa molecola puo’ essere utilizzata nella pratica medica come immunostimolante nel  trattamento delle malattie conseguenti alla soppressione dell'immunità cellulo mediata: malattie infiammatorie,infezioni ricorrenti, ustioni, ulcere trofiche, immunosoppressione conseguente a radioterapia e chemioterapia e svolgerebbe un ruolo protettivo nei confronti dell’immunosenescenza.
I ricercatori dell'Istituto di gerontologia di San Pietroburgo  e l'Istituto di gerontologia dell'Accademia ucraina di scienze mediche (Kiev) hanno valutato clinicamente gli effetti geroprotettivi dell’estratto timico (Thymalin) e del bioregolatore peptidico epifisario epitalamina (Epitalon) in 266 anziani e anziani durante 6-8 anni;entrambi i peptidi sono stati somministrati a 10 mg al giorno per dieci giorni consecutivi una volta ogni 6 mesi.
"I risultati ottenuti hanno dimostrato in modo convincente la capacità dei bioregolatori di normalizzare le funzioni di base dell'organismo umano, vale a dire di migliorare la funzionalita’ del sistemi cardiovascolare, endocrino, immunitario e nervoso, l'omeostasi e il metabolismo e di migliorare molti markers biologici di invecchiamento cellulare.Il ripristino dell'omeostasi è stato accompagnato da una riduzione di 2,0-2,4 volte nell'incidenza delle malattie respiratorie acute, una ridotta incidenza delle manifestazioni cliniche di cardiopatia ischemica, ipertensione e osteoporosi rispetto al gruppo di controllo.
Un miglioramento così significativo dello stato di salute dei pazienti trattati con peptidi è correlato con un ridotto tasso di mortalità durante il periodo di osservazione:
2,0–2,1 volte nel gruppo trattato con Thymalin; 1,6-1,8 volte nel gruppo trattato con epitalamina; 2,5 volte nei pazienti trattati con Thymalin più Epithalamin (Epitalon) rispetto al controllo. "
Un altro gruppo  di pazienti è stato trattato con Thymalin in associazione con Epithalamin ogni anno per 6 anni e il loro tasso di mortalità è diminuito di 4,1 volte rispetto al controllo.

GHK-CU:Non solo un elisir per le rughe ma anche un antiage multitasking.
Questo peptide del rame  è un tri-peptide presente normalmente in natura. Nel plasma, il livello di GHK-Cu è di circa 200 ng / ml all'età di 20 anni, ma scende a 80 ng / mL all'età di 60 anni. Questo calo del livello di GHK coincide con la notevole riduzione della capacità rigenerativa  ed atiossidante dell’ organismo.
Studi scientifici condotti in diversi laboratori di ricerca in tutto il mondo hanno stabilito che il tripeptide umano GHK-Cu possiede una moltitudine di azioni biologiche tra cui l'attivazione dei processi di  guarigione delle ferite, la modulazione del sistema immunitario, effetti antiossidanti e antinfiammatori, la stimolazione del collagene e la rigenerazione della pelle e promozione della crescita dei vasi sanguigni.
Il GHK-Cu e’anche un  potenziale agente terapeutico per la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e di alcuni tipi di tumore. È stato stabilito che è in grado di regolare l’espressione di almeno 4.000 geni nel genoma umano, ottimizzandone il funzionamento.
Studi recenti indicano altresi’ il suo  importante ruolo nella biologia delle cellule staminali e nella difesa antitumorale. Poiché il GHK-Cu svolge un ruolo importante nella biologia della pelle, è ampiamente utilizzato come terapia rigenerativa della pelle sottoforma di iniezioni sottocutanee e come ingrediente riparativo e anti-invecchiamento sottoforma di creme ad uso cosmetico.

GDF11: Il rigeneratore universale
Oggi sappiamo che, nel sangue dei soggetti anziani circolano delle molecole come il DNA mitocondriale, i microframmenti di RNA ed alcune proteine legate agli zuccheri come gli N-glicani che automantengono,diffondono  da un organo a l’altro attraverso la circolazione  ed amplificano il processo di infiammazione a basso grado di intensita’ detto Inflammaging che sta’ alla base di tutte le malattie dell’invecchiamento come le malattie cardiovascolari,il diabete,la sindrome metabolica,le malattie neurodegenerative,il cancro,l’osteoporosi,l’artrosi,la sarcopenia e l’invecchiamento della pelle.In contrapposizione,nel sangue dei soggetti giovani,sarebbero presenti delle molecole che avrebbero un effetto opposto e svolgerebbero un effetto ringiovanente a livello cellulare e quindi di tutti i tessuti ed apparati.Tra questi fattori e’ stata identificata anche una proteina detta  GDF11 come osservato negli esperimenti di parabiosi pubblicati sulla autorevole rivista NATURE.
 La parabiosi è una tecnica chirurgica di 150 anni che unisce la circolazione di due animali viventi. (La parola deriva dal greco para, che significa "a fianco" e bios, che significa "vita".) Imita i fenomeni  naturali di circolazione condivisa, come nei gemelli siamesi o animali che condividono una placenta nell'utero.In laboratorio, la parabiosi rappresenta una rara opportunità per testare quali fattori circolano nel sangue di un animale quando entrano in un altro animale. Esperimenti con coppie di roditori parabiotici hanno portato a scoperte in endocrinologia, biologia dei tumori e immunologia, ma la maggior parte di queste scoperte è avvenuta più di 35 anni fa. Per ragioni che non sono del tutto chiare, la tecnica cadde in disgrazia dopo gli anni '70.Negli ultimi anni, tuttavia, un piccolo numero di laboratori ha rianimato la parabiosi, specialmente nel campo della ricerca sull'invecchiamento. Unendo il sistema circolatorio di un vecchio topo a quello di un giovane topo, gli scienziati hanno prodotto risultati notevoli. Nel cuore, nel cervello, nei muscoli e in quasi tutti gli altri tessuti esaminati, il sangue dei giovani topi sembra dare nuova vita agli organi che invecchiano, rendendo i vecchi topi più forti, più intelligenti e più sani. Rende persino più lucente la loro pelliccia.
Per decenni, gli scienziati hanno cercato di comprendere gli effetti anti-invecchiamento della parabiosi. Il sangue del giovane topo sembra ringiovanire il vecchio topo, rigenerando i suoi muscoli atrofizzati e ripristinando le sue capacità cognitive e l’efficienza della pompa cardiaca. Nel 2013, un team guidato da Amy Wagers, un ricercatore di cellule staminali presso l'Università di Harvard a Cambridge, nel Massachusetts, sembrava offrire una spiegazione per questo effetto antiaging. Gli scienziati hanno scoperto che i livelli della proteina  GDF11 diminuivano nel sangue dei topi mentre invecchiavano. Quando i ricercatori hanno iniettato la proteina nel muscolo cardiaco dei vecchi topi,hanno osservato un incremento della forza della contrattilita’ cardiaca. Due successivi studi di Wagers e dei suoi colleghi hanno scoperto che il  GDF11 ha favorito la crescita di nuovi neuroni nel cervello stimolando i processi di neurogenesi e ha indotto le cellule staminali satellite  a rigenerare il muscolo scheletrico atrofizzato.Questa preziosa proteina oggi e’ tra le piu’ studiate nell’ambito delle Scienze dell’Invecchiamento.
Il GDF11 è una molecola di segnalazione endogena circolante nel nel nostro sangue che viene veicolata dalle piastrine e  il cui principale meccanismo d'azione è la capacita’di ripristinare e di attivare i processi di riparazione del DNA delle cellule staminali. Oggi sappiamo che l’invecchiamento è primariamente causato dall'atrofia delle popolazioni delle cellule staminali  che verrebbe promossa altresi’ dal calo progressivo della produzione di GDF11 con il trascorrere degli anni.Alcuni studi preliminari hanno evidenziato che il ripristino dei livelli giovanili di questo prezioso peptide attraverso la somministrazione dello stesso per via sottocutanea,promuoverebbe la riparazione delle cellule staminali senescenti favorendo il ripristino del pool delle cellule staminali che tende ad esaurirsi progressivamente con l’eta’;il risultato coseguente e’quello di ridurre la nostra eta’ biologica di  5/10 anni come evidenziato da un’ottimizzazione di molti  marcatori biologici di invecchiamento cellulare nonche’ delle misurazioni che valutano la funzione ed efficienza dei nostri apparati.
Di seguito i principali effetti positivi riscontrati in studi preliminari con la terapia sostitutiva con il GDF11:
  • Riduzione della pressione arteriosa,della frequenza del battito cardiaco con miglioramento dei test di misurazione sull’elasticita’ dei vasi arteriosi nonche’ di molti markers correlati alla salute sell’apparato cardiovascolare( PCR,molecole infiammatore,proteine glicate,profilo lipidico)
  • Miglioramento delle misurazioni spirometriche indice di funzionamento dell’Apparato respiratorio.
  • Miglioramento dei processi cognitivi valutati da vari test che misurano l’efficienza della nostra memoria.
  • Miglioramento dell’acuita’ visiva,della vista,olfatto e gusto
  • Riduzione della sintomatologia legata alla rigidita’ articolare.
  • Maggiore resistenza nei confronti delle malattie infettive e delle malattie infiammatorie croniche come conseguenza di un ringiovanimento generale  del sitema immunitario con ottimizzazione di molti parametri ematochimici che sono espressione di immunosenescenza.
  • Miglioramento dell’elasticita’ della pelle,inscurimento dei capelli
  • Miglioramento dei markers biologici di funzionalita’epatica e renale
  • I pazienti trattati con GDF11 riferiscono maggiore energia,dell’acuita’,chiarezza e fluidita’ di pensiero,con un sonno piu’ profondo e restauratore caratterizzato da sogni vividi.
  • Miglioramento della composizione corporea caratterizzato da un maggiore tono e forza muscolare con riduzione della massa grassa.
Naturalmente questi sono studi preliminari e siamo in attesa di ulteriori approfondimenti clinici sul GDF11 e come d’altra parte su gli altri peptidi che sono molecole  tanto innovative ed interessanti quanto ancora tutte da scoprire.

Qualche parola sulle vie di somministrazione dei peptidi

Il modo classico di somministrare i peptidi è l'iniezione sottocute  con una siringa da insulina da  100 UI (1 cc). Alcuni sono disponibili come siero topico come il peptide del rame GHK-CU o come spray nasale nel caso di quelli nootropici e modulatori del tono dell’umore come  il Selank e il Semax.
Sembra esserci un consenso che indica che l'iniezione è il metodo migliore per ottenere la più alta quantità ed il miglior assorbimento dei peptidi direttamente nel corpo. Allo stesso tempo, alcune persone sembrano usare spray nasali e orali con un certo successo e gli scienziati stanno lavorando su speciali creme che trasportano i peptidi nel corpo.

Ricostituzione dei Peptidi
I peptidi si presentano sotto forma di polvere in una fiala (liofilizzata). Non possono essere iniettati facilmente. Devono essere ricostituiti con acqua batteriostatica o acqua sterile. La quantità di acqua deve essere calcolata in base alla dose desiderata.Fortunatamente ci sono diversi calcolatori di ricostituzione disponibili su Google search(peptide calculator real peptide oppure applicazioni di google play).
 
Dove approfondire:
www.world-of-peptides.com
https://www.reddit.com/r/peptides
https://medium.com/@jonathanroseland/perplexed-by-peptides-c1e120103fdf
https://selfhacked.com/blog/epitalon-benefits/
https://bengreenfieldfitness.com/article/supplements-articles/how-to-use-bpc-157/